シトクロムP450とは？
しとくろーむぴーよんひゃくごじゅう
シトクロムP450とは、生体内で薬物・毒物・ホルモンなどの代謝を担う酵素スーパーファミリーで、医薬品の体内動態に深くかかわる重要なタンパク質群です。
シトクロムP450（Cytochrome P450、略称CYP）は、ヘム鉄を活性中心に持つ酸化酵素の大家族（スーパーファミリー）です。名称は一酸化炭素（CO）と結合した際に450ナノメートルに吸収極大を示すことに由来します。
ヒトには57種類のCYP遺伝子があり、主に肝臓・小腸・肺・腎臓などに発現しています。その主な機能は以下のとおりです。
- 薬物代謝：医薬品の大部分はCYPによって水溶性の高い化合物に変換され、体外へ排出されます。CYP3A4は市販薬の約半数の代謝に関与するとされます。
- ステロイドホルモン合成：コレステロールからコルチゾール・テストステロン・エストロゲンなどを合成する反応を触媒します。
- 脂肪酸・ビタミンの代謝：ビタミンDの活性化やアラキドン酸代謝にも関与します。
医療上の観点では、CYPの活性には個人差（遺伝的多型）があり、同じ薬でも効果・副作用に大きな差が生じます。また、ある薬が別の薬のCYP代謝を阻害または促進する「薬物相互作用」の多くはCYPを介するため、処方時には複数の薬の組み合わせに注意が必要です。グレープフルーツジュースがCYP3A4を阻害することはよく知られた例です。
使い方・例文
「グレープフルーツジュースを降圧薬と一緒に飲んではいけない」という注意事項は、グレープフルーツ成分がシトクロムP450（CYP3A4）を阻害し、薬の血中濃度が異常に高まるリスクがあるためです。
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