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代謝拮抗薬とは?

たいしゃきっこうやく

代謝拮抗薬とは、細胞の核酸合成に必要な物質に類似した構造を持ち、がん細胞の増殖を妨げる抗がん薬の一群です。

代謝拮抗薬(たいしゃきっこうやく)とは、細胞DNAやRNAを合成する際に必要な物質(葉酸・ヌクレオシドなど)に化学構造が類似した薬剤で、これらの正常な代謝を競合的に阻害することで細胞増殖を抑える抗がん薬の一カテゴリーです。

代謝拮抗薬は構造の類似性から正常な代謝基質の代わりに酵素と結合し、DNA合成に必要な核酸の生成を妨げます。増殖の盛んな細胞(がん細胞)ほど影響を受けやすいため、抗腫瘍効果が期待できます。主な分類は以下のとおりです。

  • 葉酸拮抗薬:メトトレキサートなど。葉酸の代謝を阻害してDNA合成を抑制。
  • ピリミジン拮抗薬:フルオロウラシル(5-FU)、ゲムシタビンなど。ピリミジン塩基の代謝を妨げる。
  • プリン拮抗薬:メルカプトプリンなど。プリン塩基の合成を阻害。

適応疾患は白血病・消化器がん・乳がん・頭頸部がんなど多岐にわたります。副作用として骨髄抑制・消化管粘膜障害・口内炎・脱毛などが現れることがあり、投与スケジュールと支持療法の管理が治療の鍵となります。

使い方・例文

大腸がんの化学療法では、代謝拮抗薬のフルオロウラシル(5-FU)を他の抗がん薬と組み合わせたレジメンが標準的に使用されます。

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