本文へスキップ

アンタゴニストとは?

あんたごにすと

アンタゴニストとは、受容体に結合するものの活性化を引き起こさず、アゴニストの作用を阻害する薬物や化合物のことです。

アンタゴニスト(antagonist)とは、生体内の受容体に結合するものの、その受容体を活性化させず、代わりにアゴニスト(作動薬)が受容体に結合するのを妨げる物質のことです。日本語では「拮抗薬」「遮断薬」「阻害薬」などとも呼ばれます。

アンタゴニストは受容体という鍵穴に収まる鍵のような形を持ちながら、扉を開ける(受容体を活性化する)ことができません。鍵穴を占拠することで本来の鍵(アゴニスト)が入れなくなるため、結果として生理作用が抑制されます。

アンタゴニストには結合様式によって次の種類があります。

  • 競合的拮抗薬 —— アゴニストと同じ部位を巡って競合し、アゴニスト濃度を増やすと拮抗が克服される
  • 非競合的拮抗薬 —— アゴニストとは別の部位に結合し、アゴニストを増やしても拮抗が克服されない

アンタゴニストは多くの重要医薬品の作用機序です。ヒスタミンH2受容体拮抗薬(胃酸分泌抑制薬)、β遮断薬(高血圧・狭心症治療薬)、オピオイド拮抗薬のナロキソン(過剰摂取の解毒)などが代表例として挙げられます。副作用を逆算した設計がしやすいため、医薬品開発においてアンタゴニストは標的として選ばれやすい位置付けです。

使い方・例文

花粉症の薬として知られる抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストとして働き、アレルギー症状を引き起こすヒスタミンの作用を抑えます。

この用語をシェア

𝕏 でポスト LINE

最終更新:

関連用語