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アゴニストとは?

あごにすと

アゴニストとは、細胞受容体に結合して生体内の天然物質と同じような活性化作用を引き起こす化合物や薬物のことです。

アゴニスト(agonist)とは、生体内の受容体(レセプター)に結合し、その受容体を活性化させることで細胞や組織に特定の生理的応答を引き起こす物質のことです。日本語では「作動薬」や「作用薬」とも呼ばれます。

受容体とは、細胞表面や細胞内に存在するタンパク質で、特定の分子リガンド)と結合することでシグナルを受け取る鍵穴のような構造です。アゴニストは鍵に相当し、受容体という鍵穴にはまって「扉を開ける」、すなわち生体反応を起動させます。

アゴニストには大きく分けて次の種類があります。

  • 完全アゴニスト —— 受容体を最大限に活性化する
  • 部分アゴニスト —— 最大反応より小さな活性化にとどまる
  • 逆アゴニスト —— 受容体の基礎活性を抑制する

医薬品として広く使われているアゴニストの例としては、β2受容体アゴニストである気管支拡張薬(喘息治療薬)、ドパミン受容体アゴニスト(パーキンソン病治療薬)、オピオイド受容体アゴニスト(鎮痛薬)などがあります。天然のアゴニストはエンドジェナス・リガンドと呼ばれ、アドレナリンやドパミンなどのホルモン・神経伝達物質が代表例です。

使い方・例文

喘息の発作時に使う気管支拡張スプレーに含まれるサルブタモールは、肺のβ2アドレナリン受容体のアゴニストとして気管支平滑筋を弛緩させ、呼吸を楽にします。

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