チロシンキナーゼ阻害薬とは？
ちろしんきなーぜそがいやく
チロシンキナーゼ阻害薬とは、がん細胞の増殖シグナルを伝えるチロシンキナーゼという酵素を標的として阻害する分子標的治療薬です。
チロシンキナーゼ阻害薬（TKI：Tyrosine Kinase Inhibitor）は、細胞の増殖・生存・転移に関わるシグナル伝達経路の鍵酵素であるチロシンキナーゼの活性を選択的に阻害する薬剤群です。従来の細胞毒性抗がん薬と異なり、特定の分子を標的とする分子標的薬として位置づけられます。
チロシンキナーゼとは、タンパク質のチロシン残基にリン酸基を付加（リン酸化）することでシグナルを伝達する酵素です。多くのがん細胞ではこの酵素が変異や過剰発現により恒常的に活性化し、制御を外れた増殖が起こります。TKIはATPの結合部位などに作用してこの活性を遮断します。
代表的なTKIと適応疾患を以下に示します。
- イマチニブ（グリベック）：慢性骨髄性白血病（CML）のBCR-ABL融合タンパクを標的
- ゲフィチニブ・エルロチニブ：EGFR変異陽性の非小細胞肺がんを標的
- スニチニブ・ソラフェニブ：腎細胞がん・肝細胞がんなど複数のキナーゼを阻害
TKIの登場により、従来は予後不良だった白血病や肺がんの一部で劇的な治療成績の改善が実現しました。一方で耐性変異の獲得が課題であり、第2世代・第3世代のTKIが耐性克服のために開発されています。副作用プロファイルは従来の抗がん薬と異なり、皮疹・下痢・肝機能障害などが主な問題です。
使い方・例文
EGFR変異陽性の肺がん患者が「ゲフィチニブ（イレッサ）」を服用する場面は、チロシンキナーゼ阻害薬による分子標的治療の典型例です。
この用語をシェア
最終更新: