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オピオイド受容体とは?

おぴおいどじゅようたい

オピオイド受容体とは、脳・脊髄・末梢神経などに存在し、モルヒネなどオピオイド系物質が結合して鎮痛・快楽・呼吸抑制などの作用を引き起こすタンパク質受容体です。

オピオイド受容体(opioid receptor)は、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)に分類される細胞膜上のタンパク質で、中枢神経系・末梢神経系・消化管など全身に分布しています。内因性リガンド(エンドルフィン・エンケファリン・ダイノルフィンなど)や外来性のオピオイド薬(モルヒネ・オキシコドンなど)が結合し、細胞内シグナルを介して多彩な生理作用をもたらします。

オピオイド受容体には主に3種類のサブタイプが存在します。

  • μ(ミュー)受容体:強力な鎮痛、多幸感・依存形成、呼吸抑制、縮瞳を担う。モルヒネの主たる標的。
  • κ(カッパー)受容体:脊髄レベルの鎮痛、鎮静、不快感・幻覚に関与。
  • δ(デルタ)受容体:情動調節・気分安定、末梢性鎮痛に関わる。

医学的応用としては、がん性疼痛・術後疼痛の管理にμ受容体作動薬が不可欠です。一方で、μ受容体を介した依存性・耐性形成・過量投与による呼吸抑制が重大な臨床問題となっており、特に北米では「オピオイド危機」として社会問題化しました。

拮抗薬のナロキソンはμ受容体に拮抗することで過量投与を速やかに回復させるため、救急医療で広く使用されています。内因性オピオイド系は痛みの制御だけでなく、ストレス応答・報酬系・免疫調節にも深く関わっています。

使い方・例文

ランナーズハイで感じる陶酔感は内因性オピオイド(エンドルフィン)がオピオイド受容体に結合して生じると考えられており、また手術後の痛み止めにはモルヒネがこの受容体に作用して鎮痛効果を発揮します。

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