初回通過効果とは?
しょかいつうかこうか
「効果」の用語まとめを見る初回通過効果とは、経口で服用した薬が全身循環に入る前に肝臓で代謝・分解され、有効成分が減少する現象です。
初回通過効果(ファーストパス効果)とは、口から服用した薬物が消化管から吸収されて門脈を経て肝臓に達した際、全身循環に到達する前に肝臓の酵素によって代謝・変換される現象を指します。
経口で服用した薬は、胃や小腸で吸収された後、門脈を通じて肝臓へ運ばれます。肝臓は体の解毒・代謝の中枢であり、ここでチトクロームP450などの酵素群が薬物を分解します。このため、服用した薬の一部または大部分が全身に届く前に不活性化されてしまいます。
初回通過効果の大きさは薬物によって異なります。効果が強い薬は生物学的利用能(バイオアベイラビリティ)が低くなり、同じ量を服用しても血中濃度が低くなります。そのため、この効果を避けるために舌下投与、貼付剤(経皮吸収)、注射、直腸投与などの投与経路が選択されることがあります。
薬の剤形や投与方法を選ぶ際に初回通過効果は重要な考慮点であり、医薬品の設計や用量設定に大きく影響します。
使い方・例文
ニトログリセリンは初回通過効果が大きいため、経口ではなく舌下錠として投与されます。
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